Martinique May 6, 2006:

Получается что-то вроде скорости включения метки в рецептор. Но я не знакома с этой методикой и все равно плохо понимаю, в чем там дело :(

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

составить нельзя, пока не расспросишь 100 специалистов, и то неясно, правильно перевел или нет. Удачи Вам!

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

Я Вам очень сочувствую, Максим. Такие тексты (переводила вдоволь) - как кошмарные головоломки - все слова понятны, а значение составить нельз

Maksym Nevzorov (asker) May 6, 2006:

Не совсем так. Многие лекарства внутрь клетки не проникают, а лишь действуют на рецепторы, расположенные на ее оболочке - мембране. Эти рецепторы вызывают определенные изменения, которые могут быть самыми различными; в данном случае - изменяют проницаемость мембраны клетки для ионов калия.

Ну а вот и первоисточник:

The molecular interaction of XXX and YYY with the beta-cell sulfonylurea receptor was investigated by kinetic and steady state binding as well as photoaffinity labeling. The novel sulfonylurea, XXX, exhibits a significantly higher exchange rate with the sulfonylurea receptor but a 2.5-3 fold lower binding affinity compared to YYY. [3H]XXX was specifically incorporated into a 65-kDa polypeptide under conditions which led to predominant labeling of a 140-kDa protein by [3H]YYY. Labeling of the 140-kDa protein by [3H]YYY was inhibited by unlabeled XXX and, vice versa, YYY inhibited labeling of the 65-kDa protein by [3H]XXX. The 65-kDa protein was also specifically photolabeled by the sulfonylurea [125I]35623, whereas an 4-azidobenzoyl derivative of YYY, N3-[3H]33055, exclusively labeled a 33-kDa protein. Solubilization of beta-cell tumor membranes led to a shift of specific [3H]YYY-binding from the 140-kDa to the 65-kDa protein, exclusively and to an increased labeling of the 65-kDa protein by [3H]XXX. The labeling of a unique protein is in agreement with similar Kd-values for binding to the sulfonylurea receptor measured for both sulfonylureas upon solubilization of beta-cell membranes. Photoaffinity labeling of intact cultured beta-cells led also to labeling of a 140-kDa protein by [3H]YYY and of a 65-kDa protein by [3H]XXX. These studies suggest that the beta-cell sulfonylurea receptor consists of at least two protein subunits of M(r) 140,000 and 65,000 which bind sulfonylureas of different structure with different binding affinities and kinetic parameters. Furthermore, the exchange rate of a sulfonylurea determines the insulin releasing activity in vitro more closely than the binding affinity.

Я уже начинаю что-то понимать, но словами выразить пока точно не могу) Похоже, это "скорость замены вещества YYY меченым веществом XXX" или нечто подобное. Вот придумали же термин! Без прочтения оригинала не догадаться, о чем речь.

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

обрезалось - "на этом построен механизм воздействия лекарств, не так?"

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

насколько я понимаю своими дилетантскими мозгами :)) клетки захватывают и перерабатывают всё, что через них проходит, включая лекарства, на

Maksym Nevzorov (asker) May 6, 2006:

Вот это предложение предшествовало первому:
The molecular interaction of XXX and YYY with the β-cell SUR was investigated by kinetic and steady state binding as well as photoaffinity labeling.
Наверное, сразу надо было его дать, мне кажется оно может помочь понять, о чем идет речь.
Татьяна, SU = это лекарственные вещества, и речь идет не о их захвате и переработке, насколько я понимаю.
Martinique: конечно, сейчас поищу оригинал работы в медлайне. Если что-то прояснится - расскажу)
Просто там немало источников (большой обзорный материал), по каждому предложению в медлайн лазить - времени ни на что вообще не хватит. Но тут без этого не обойтись, похоже.

Martinique May 6, 2006:

Максим, у вас упоминаются The same investigators, а ссылок на работы случайно нет? Может, по выходным данным поискать оригиналы работ в Медлайне?

Martinique May 6, 2006:

В контексте рецептора сульфанилмочевины упоминается только ATP-ADP exchange rates, например: http://www.fasebj.org/cgi/content/full/12/7/523

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

Максим, только что добавила - "скорость захвата клетками с помощью рецепторов" (опять-таки, это предположение), может, кто из физиологов(меди�

Tatiana Nero (X) May 6, 2006:

Сейчас пытаюсь найти, я не специалист в этой области, переводила только, вторая фраза встречалась, первая - нет, но я ищу...

Maksym Nevzorov (asker) May 6, 2006:

Татьяна, я не могу понять, что это за "уровень обмена с рецептором"? У Вас есть какие-то идеи, о чем идет речь?
Я так себе представляю: лекарственное вещество (XXX и YYY) связывается с рецептором (который закреплен на мембране клетки). После этого возникает определенный эффект (в данном конкретном случае - закрытие калиевых ионных каналов). А что за уровень обмена? Что с чем меняется, не соображу.